INSTRUKCIJA
dėl vaisto vartojimo
medicinos reikmėms
Atidžiai perskaitykite šį lapelį, prieš pradėdami vartoti / vartoti šį vaistą.
• Laikykitės instrukcijų, jų gali prireikti dar kartą..
• Jei turite klausimų, kreipkitės į gydytoją.
• Šis vaistas skirtas Jums, todėl jo negalima duoti kitiems, nes jis gali jiems pakenkti, net jei turite tokius pat simptomus kaip jūs..
Registracijos numeris
Prekinis pavadinimas
Grupės pavadinimas
amoksicilinas + klavulano rūgštis
Dozavimo forma
Plėvele dengtos tabletės
Sudėtis
Veikliosios medžiagos (šerdis): kiekvienoje 250 mg + 125 mg tabletėje yra 250 mg amoksicilino trihidrato pavidalu ir 125 mg klavulano rūgšties kalio druskos pavidalu;
kiekvienoje 500 mg + 125 mg tabletėje yra 500 mg amoksicilino trihidrato pavidalu ir 125 mg klavulano rūgšties kalio druskos pavidalu;
kiekvienoje 875 mg + 125 mg tabletėje yra 875 mg amoksicilino trihidrato pavidalu ir 125 mg klavulano rūgšties kalio druskos pavidalu..
Pagalbinės medžiagos (atitinkamai kiekvienai dozei): koloidinis silicio dioksidas 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, krospovidonas 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, kroskarmeliozės natrio druska 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, magnio stearatas 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, talkas 13,40 mg (250 mg + 125 mg dozėms), mikrokristalinė celiuliozė iki 650 mg / iki 1060 mg / iki 1435 mg;
plėvele dengiama tabletė 250 mg + 125 mg - hipromeliozė 14,378 mg, etilo celiuliozė 0,702 mg, polisorbatas 80 - 0,780 mg, trietilo citratas 0,793 mg, titano dioksidas 7,605 mg, talkas 1,742 mg;
plėvele dengtos 500 mg + 125 mg tabletės - hipromeliozė 17,696 mg, etilo celiuliozė 0,864 mg, polisorbatas 80 - 0,960 mg, trietilo citratas 0,976 mg, titano dioksidas 9,360 mg, talkas 2,144 mg;
plėvele dengta tabletė 875 mg + 125 mg - hipromeliozė 23,226 mg, etilo celiuliozė 1,134 mg, polisorbatas 80 - 1,260 mg, trietilo citratas 1,280 mg, titano dioksidas 12,286 mg, talkas 2,814 mg..
apibūdinimas
250 mg + 125 mg tabletės: baltos arba beveik baltos, pailgos, aštuonkampės, abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra 250/125 įspaudas, o kitoje - AMC..
Tabletės 500 mg + 125 mg: baltos arba beveik baltos, ovalios, abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės.
875 mg + 125 mg tabletės: baltos arba beveik baltos, pailgos, abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra įspaudas „875/125“, o kitoje - „AMC“..
Vaizdas per pertrauką: gelsva masė.
Farmakoterapinė grupė
Antibiotikas - pusiau sintetinis penicilinas + beta-laktamazių inhibitorius
ATX kodas: J01CR02.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Veiksmo mechanizmas
Amoksicilinas yra pusiau sintetinis penicilinas, veikiantis prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų. Amoksicilinas sutrikdo peptidoglikano, kuris yra struktūrinis bakterijų ląstelių sienos komponentas, biosintezę. Peptidoglikano sintezės pažeidimas lemia ląstelės sienos stiprumo praradimą, dėl kurio mikroorganizmų ląstelės lizuojasi ir žūva. Tuo pačiu metu amoksiciliną jautriai naikina beta laktamazės, todėl amoksicilino veikimo spektras netaikomas mikroorganizmams, gaminantiems šį fermentą..
Klavulano rūgštis, beta laktamazių inhibitorius, struktūriškai susijęs su penicilinais, turi galimybę inaktyvinti platų beta laktamazių diapazoną, randamą mikroorganizmuose, atspariuose penicilinui ir cefalosporinams. Klavulano rūgštis yra pakankamai veiksminga prieš beta-laktamazes, kurios dažniausiai sukelia atsparumą bakterijoms, ir nėra veiksminga prieš I tipo chromosomų beta-laktamazes, kurių neslopina klavulano rūgštis..
Klavulano rūgšties buvimas preparate apsaugo amoksiciliną nuo fermentų - beta laktamazių sunaikinimo, kas leidžia išplėsti amoksicilino antibakterinį spektrą.
Toliau pateikiamas amoksicilino ir klavulano rūgšties derinio poveikis in vitro.
| Bakterijos paprastai yra jautrios amoksicilino ir klavulano rūgšties deriniui |
| Grampozityvūs aerobai: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes ir kiti beta-hemoliziniai streptokokai 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, Staphylococcus Staphyllinus meticicus (meticilinis). koaguliazės neigiami stafilokokai (jautrūs meticilinui). Gramneigiami aerobai: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis 1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Kiti: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Grampozityvūs anaerobai: Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros genties rūšys, Peptostreptococcus genties rūšys. Gramneigiami anaerobai: Вactеroides fragilis, Bacteroides genties rūšys, Capnocytophaga genties rūšys, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium genties rūšys, Porphyromonas genties rūšys, Prevotella genties rūšys. |
| Bakterijos, kurioms greičiausiai įgytas atsparumas iki amoksicilino ir klavulano rūgšties derinio |
| Gramneigiami aerobai: Escherichia coli 1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella genties rūšys, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus genties rūšys, Salmonella genties rūšys, Shigella genties rūšys.. Grampozityvūs aerobai: Corynebacterium, Enterosoccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 genties rūšys, Viridans grupės streptokokai. |
| Natūraliai atsparios bakterijos iki amoksicilino ir klavulano rūgšties derinio |
| Gramneigiami aerobai: Acinetobacter, Citrobacter freundii genties rūšys, Enterobacter genčių rūšys, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia genties rūšys, Pseudomonas genties rūšys, Serratia genties rūšys, Stenotrophonia genties rūšys, Stenotrophomona genties rūšys.. Kiti: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia genties rūšys, Coxiella burnetii, Mycoplasma genties rūšys.. 1 šių bakterijų atveju amoksicilino ir klavulano rūgšties derinio klinikinis veiksmingumas buvo įrodytas. 2 šios rūšies bakterijų padermės negamina beta laktamazės. Jautrumas amoksicilino monoterapijai rodo panašų jautrumą amoksicilino ir klavulano rūgšties deriniui.. |
Farmakokinetika
Pagrindiniai amoksicilino ir klavulano rūgšties farmakokinetiniai parametrai yra panašūs. Amoksicilinas ir klavulano rūgštis gerai ištirpsta vandeniniuose tirpaluose, kurių pH vertė yra fiziologinė, ir, paėmę Amoxiclav ® į vidų, jie greitai ir visiškai absorbuojami iš virškinimo trakto (GIT). Veikliosios medžiagos amoksicilinas ir klavulano rūgštis absorbuojamos optimaliai, jei jos vartojamos valgio pradžioje.
Išgerto amoksicilino ir klavulano rūgšties biologinis prieinamumas yra apie 70%..
Žemiau pateikiami amoksicilino ir klavulano rūgšties farmakokinetiniai parametrai sveikiems savanoriams išgėrus 875 mg / 125 mg ir 500 mg / 125 mg du kartus per parą, 250 mg / 125 mg tris kartus per parą..
| Vidutiniai (± SD) farmakokinetiniai parametrai | |||||
| Operacinis medžiagų Amoksicilinas / klavulano rūgštis | Vieną kartą dozė (mg) | Cmax (μg / ml) | Tmax (valanda) | AUC (0–24 val.) (μg.val. / ml) | T1 / 2 (valanda) |
| Amoksicilinas | |||||
| 875 mg / 125 mg | 875 | 11,64 ± 2,78 | 1,50 (1,0–2,5) | 53,52 ± 12,31 | 1,19 ± 0,21 |
| 500 mg / 125 mg | 500 | 7,19 ± 2,26 | 1,50 (1,0–2,5) | 53,5 ± 8,87 | 1,15 ± 0,20 |
| 250 mg / 125 mg | 250 | 3,3 ± 1,12 | 1,5 (1,0–2,0) | 26,7 ± 4,56 | 1,36 ± 0,56 |
| Klavulano rūgštis | |||||
| 875 mg / 125 mg | 125 | 2,18 ± 0,99 | 1,25 (1,0–2,0) | 10,16 ± 3,04 | 0,96 ± 0,12 |
| 500 mg / 125 mg | 125 | 2,40 ± 0,83 | 1,5 (1,0–2,0) | 15,72 ± 3,86 | 0,98 ± 0,12 |
| 250 mg / 125 mg | 125 | 1,5 ± 0,70 | 1,2 (1,0–2,0) | 12,6 ± 3,25 | 1,01 ± 0,11 |
Tmax yra laikas pasiekti didžiausią koncentraciją kraujo plazmoje;
AUC - plotas po koncentracijos laiko kreive;
T1 / 2 - pusinės eliminacijos laikas
Paskirstymas
Abiem komponentams būdingas geras pasiskirstymo tūris įvairiuose organuose, audiniuose ir kūno skysčiuose (įskaitant plaučius, pilvo organus; riebalinius, kaulinius ir raumeninius audinius; pleuros, sinovijos ir pilvaplėvės skysčius) odoje, tulžyje, šlapime, pūlingoje. išsiskyrimas, skrepliai, esančiame intersticiniame skystyje).
Plazmos baltymai jungiasi vidutiniškai: 25% klavulano rūgšties ir 18% amoksicilino.
Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,3–0,4 l / kg amoksicilinui ir maždaug 0,2 l / kg klavulano rūgščiai..
Amoksicilinas ir klavulano rūgštis neperžengia kraujagyslių-barjero, kai nėra uždegiminių smegenų dangalų.
Amoksicilinas (kaip ir dauguma penicilinų) patenka į motinos pieną. Pėdsakų klavulano rūgšties taip pat yra motinos piene. Amoksicilinas ir klavulano rūgštis kerta placentos barjerą.
Metabolizmas
Maždaug 10–25% pradinės amoksicilino dozės išsiskiria per inkstus kaip neaktyvi penicilo rūgštis. Klavulano rūgštis žmogaus organizme intensyviai metabolizuojama, susidarant 2,5-dihidro-4- (2-hidroksietil) -5-okso-1H-pirol-3-karboksirūgšties ir 1-amino-4-hidroksi-butan-2-ono ir išsiskiria per inkstus, per virškinimo traktą, taip pat su iškvėptu oru anglies dioksido pavidalu.
Pasitraukimas
Amoksicilinas daugiausia šalinamas per inkstus, o klavulano rūgštis pašalinama per inkstus ir ekstrarenalinius mechanizmus. Išgėrus vieną 250 mg / 125 mg arba 500 mg / 125 mg tabletę, maždaug 60–70% amoksicilino ir 40–65% klavulano rūgšties per pirmąsias 6 valandas išsiskiria pro inkstus..
Vidutinis amoksicilino / klavulano rūgšties pusinės eliminacijos laikas (T1 / 2) yra maždaug viena valanda, sveikiems pacientams vidutinis bendras klirensas yra maždaug 25 L / h..
Didžiausias klavulano rūgšties kiekis išsiskiria per pirmąsias 2 valandas po nurijimo.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Bendras amoksicilino / klavulano rūgšties klirensas mažėja proporcingai inkstų funkcijos sumažėjimui. Amoksicilino klirenso sumažėjimas yra akivaizdesnis nei klavulano rūgšties, nes didžioji dalis amoksicilino išsiskiria per inkstus. Vaisto nuo inkstų nepakankamumo dozės turėtų būti parenkamos atsižvelgiant į nepageidaujamą amoksicilino kaupimąsi, išlaikant normalų klavulano rūgšties lygį..
Pacientai, kurių sutrikusi kepenų veikla
Pacientams, kurių sutrikusi kepenų veikla, vaistas vartojamas atsargiai, būtina nuolatos tikrinti kepenų veiklą.
Abu komponentai pašalinami atliekant hemodializę, o nedideli kiekiai - atliekant peritoninę dializę.
Vartojimo indikacijos
Infekcijos, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmų štamai:
• viršutinių kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos (įskaitant ūminį ir lėtinį sinusitą, ūminį ir lėtinį vidurinės ausies uždegimą, ryklės abscesą, tonzilitą, faringitą);
• apatinių kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant ūminį bronchitą su bakterine superinfekcija, lėtinį bronchitą, pneumoniją);
• šlapimo takų infekcijos;
• infekcijos ginekologijoje;
• odos ir minkštųjų audinių infekcijos, taip pat žmonių ir gyvūnų įkandimų žaizdos;
• kaulų ir jungiamojo audinio infekcijos;
Tulžies takų infekcijos (cholecistitas, cholangitas);
• odontogeninės infekcijos.
Kontraindikacijos
• Padidėjęs jautrumas narkotikų komponentams;
• anksčiau buvo padidėjęs jautrumas penicilinams, cefalosporinams ir kitiems beta laktaminiams antibiotikams;
• cholestazinė gelta ir (arba) kiti kepenų funkcijos sutrikimai, kuriuos praeityje sukėlė amoksicilino / klavulano rūgšties vartojimas;
• infekcinė mononukleozė ir limfocitinė leukemija;
• vaikai iki 12 metų arba sveriantys mažiau nei 40 kg.
Atsargiai
Pseudomembraninis kolitas, virškinimo trakto ligos, kepenų nepakankamumas, sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, nėštumas, žindymo laikotarpis, kartu vartojant antikoaguliantų..
Taikymas nėštumo ir žindymo metu
Tyrimai su gyvūnais neatskleidė duomenų apie vaisto vartojimo pavojų nėštumo metu ir jo poveikį vaisiaus embrioniniam vystymuisi..
Viename tyrime su moterimis, turinčiomis priešlaikinį amniono plyšimą, nustatyta, kad profilaktinis amoksicilino / klavulano rūgšties vartojimas gali būti susijęs su padidėjusia naujagimių nekrozinio enterokolito rizika..
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaistas vartojamas tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ir vaikui..
Nedideli amoksicilino ir klavulano rūgšties kiekiai patenka į motinos pieną.
Kūdikiams, kurie maitinami krūtimi, gali atsirasti sensibilizacija, viduriavimas, burnos gleivinės kandidozė. Vartojant vaistą Amoxiclav ®, būtina išspręsti žindymo nutraukimo problemą.
Vartojimo būdas ir dozavimas
Viduje.
Dozavimo režimas nustatomas individualiai, atsižvelgiant į paciento amžių, kūno svorį, inkstų funkciją, taip pat infekcijos sunkumą..
Amoxiclav ® rekomenduojama vartoti valgio pradžioje, kad jis būtų optimaliai absorbuojamas ir būtų sumažintas galimas virškinimo sistemos šalutinis poveikis..
Gydymo kursas yra 5–14 dienų. Gydymo kurso trukmę nustato gydantis gydytojas. Gydymas neturėtų būti tęsiamas ilgiau kaip 14 dienų be antrosios medicininės apžiūros.
Suaugusieji ir vaikai nuo 12 metų ar vyresni arba sveriantys 40 kg ar daugiau:
Lengvai ir vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti - po 1 250 mg + 125 mg tablečių kas 8 valandas (3 kartus per dieną)..
Sunkių ir kvėpavimo takų infekcijų gydymui - 1 500 mg + 125 mg tabletės kas 8 valandas (3 kartus per dieną) arba 1 875 mg + 125 mg tabletės kas 12 valandų (2 kartus per dieną)..
Kadangi amoksicilino ir klavulano rūgšties derinio tabletėse 250 mg + 125 mg ir 500 mg + 125 mg yra tas pats klavulano rūgšties kiekis - 125 mg, 2 tabletės po 250 mg + 125 mg nėra lygios 1 500 mg + 125 mg tabletėms..
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Dozė koreguojama atsižvelgiant į didžiausią rekomenduojamą amoksicilino dozę ir atliekama atsižvelgiant į kreatinino klirenso (CC) vertes..
| QC | Vaisto Amoxiclav ® dozavimo režimas |
| > 30 ml / min | Dozės koreguoti nereikia |
| 10–30 ml / min | 1 tabletė 500 mg + 125 mg 2 kartus per dieną arba 1 tabletė 250 mg + 125 mg 2 kartus per dieną (priklausomai nuo ligos sunkumo). |
| 30 ml / min. Pacientai, kurių sutrikusi kepenų veikla Amoxiclav ® reikia vartoti atsargiai. Būtina reguliariai tikrinti kepenų veiklą. Senyviems pacientams nereikia koreguoti dozavimo režimo. Vyresnio amžiaus pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozę reikia koreguoti taip, kaip ir suaugusiems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.. Šalutinis poveikisRemiantis Pasaulio sveikatos organizacija (PSO), nepageidaujamas poveikis klasifikuojamas pagal jų išsivystymo dažnį: labai dažnai (≥1 / 10), dažnai (≥1 / 100, iš virškinimo trakto) PerdozavimasNėra pranešimų apie mirtį ar gyvybei pavojingą šalutinį poveikį dėl narkotikų perdozavimo. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais Antacidai, gliukozaminas, vidurius laisvinantys vaistai, aminoglikozidai lėtai rezorbuojasi, askorbo rūgštis padidina absorbciją. Diuretikai, alopurinolis, fenilbutazonas, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) ir kiti vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją (probenecidas), padidina amoksicilino koncentraciją (klavulano rūgštis išsiskiria daugiausia glomerulų filtracijos būdu). Vienu metu vartojant vaistus Amoxiclav ® ir probenecidą, kraujyje gali padidėti ir išlikti amoksicilino, bet ne klavulano rūgšties, todėl nerekomenduojama vartoti kartu su probenecidu. Kartu vartojant vaistą Amoxiclav ® ir metotreksatą, padidėja metotreksato toksiškumas. Specialios instrukcijosPrieš pradedant gydymą, būtina apklausti pacientą, kad būtų galima nustatyti padidėjusio jautrumo reakcijas į penicilinus, cefalosporinus ar kitus beta laktaminius antibiotikus. Pacientams, kuriems padidėjęs jautrumas penicilinui, galimos kryžminės alerginės reakcijos vartojant cefalosporinų grupės antibiotikus. Gydymo kurso metu būtina stebėti kraujodaros organų, kepenų ir inkstų funkciją. Pacientams, kurių inkstų funkcija labai sutrikusi, reikia tinkamai koreguoti dozę arba padidinti intervalus tarp dozių. Siekiant sumažinti šalutinio virškinimo trakto poveikio riziką, vaistą reikia vartoti valgant.. Specialios nesunaudoto vaistinio preparato sunaikinimo atsargumo priemonės. Naikinant nepanaudotą Amoxiclav ® nereikia jokių ypatingų atsargumo priemonių. Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones, mechanizmai Atsiradus nepageidaujamoms nervų sistemos reakcijoms (pavyzdžiui, galvos svaigimui, traukuliams), reikėtų susilaikyti nuo vairavimo ir užsiimti kita veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.. Išleidimo formaPirminė pakuotė: Laikymo sąlygosSausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas2 metai. Atostogų sąlygosIšduodama pagal receptą GamintojasRU savininkas: Lek dd, Verovshkova 57, 1526 Liublianoje, Slovėnijoje; Populiarios KategorijosCistos NosiesPraradimas Kvapo2021 © Copyrights www.mountainwoodshealth.com |